执业药师考试大纲一直是三年一小变，五年一大变，这句话真没说错，2020年执业药师资格考试大纲发生了翻天覆地的改动，执业西药师各章节更加细致化，这让很多考生措手不及。 “内容变动大，章节知识点重组”是今年新版药学教材呈现出的明显变化，这无疑增加了考试难度，为了让各位药师考生能够更好的掌握西药学的考点内容知识，润德药师网结合2020年执业西药师考纲内容抓住命题趋势编撰练习题，每天利用五分钟掌握执业西药师考点知识，讲练结合，高效学习。
1.为地西泮的活性代谢产物，现用于临床的药物是?
A.
B.
C.
D.
E.
2.在苯二氮䓬结构的1，2位并合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血-脑屏障，产生较强的镇定催眠作用的药物是?
A.
地西泮
B.
奥沙西泮
C.
氟西泮
D.
阿普唑仑
E.
咪达唑仑
3.抗精神病药盐酸氯丙嗪的结构如图所示，下列叙述与之不符的是?
A.对多巴胺DA1受体、5-羟色胺受体、M胆碱受体、α肾上腺素受体均有阻断作用
B.结构中含有吩噻嗪环
C.氯丙嗪分子遇光会分解产生自由基，可与体内蛋白质发生光毒性变态反应
D.体内可代谢为亚砜、砜、7-羟氯丙嗪、甲氧基氯丙嗪、单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，均失去活性
E.除抗精神病作用外，还有镇吐作用和降低基础代谢体温的作用
4.吩噻嗪类药物的基本结构如图所示，不符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系的是?
A.2位取代基为吸电子基团取代时，活性增强
B.10位多为三个碳原子侧链并与碱性基团相连
C.侧链末端常用叔胺结构，其中哌嗪结构活性最强
D.1，3和4位有取代基活性消失
E. 硫原子由—C—或—C—C—取代时，没有抗精神病活性
5.有关利培酮的叙述，错误的是?
A.是按照拼合原理设计的非经典抗精神病药
B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长，也有抗精神病活性
C.是作用于多靶点的抗精神病药
D.为选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林和强效DA2受体阻断药氟哌啶醇的结构片段拼合在一起得到的药物
E.属于三环类抗精神病药
同学们一定要自己做完题目后再来看正确答案解析噢！！！这样子才能加深你对药知识点的印象，学习才能更有效。
正确答案解析：
1.为地西泮的活性代谢产物，现用于临床的药物是？
答案：D
解析：地西泮3位引入羟基，同时1位脱甲基，所得到的代谢产物为奥沙西泮。其余选项结构对应的药物分别为：A艾司唑仑，B三唑仑，C氯硝西泮，D奥沙西泮，E地西泮。
2.在苯二氮䓬结构的1，2位并合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血-脑屏障，产生较强的镇定催眠作用的药物是？
答案：D
解析：在苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。相关药物有艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑和依替唑仑，活性均比地西泮强几十倍，该类药物以“唑仑”为药名后缀。本题的关键是要找出题干中所提示的三氮唑结构，含有三个氮原子的五元杂环即为三氮唑结构。
3.抗精神病药盐酸氯丙嗪的结构如图所示，下列叙述与之不符的是？
答案：D
解析：氯丙嗪5位S经氧化后生成亚砜，进一步氧化成砜，两者均为无代谢活性的产物。苯环的氧化以7-羟氯丙嗪活性代谢物为主，羟基氧化物可进一步在体内烷基化，生成相应的甲氧基氯丙嗪。侧链去N-甲基可生成单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，这两种代谢产物在体内均可与多巴胺D2受体作用，均为活性代谢物。
4.吩噻嗪类药物的基本结构如图所示，不符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系的是？
答案：E
解析：吩噻嗪类抗精神病药分子结构中硫原子可由—C—或—C—C—、—C＝C—取代，仍具有抗精神病活性。
5.有关利培酮的叙述，错误的是？
答案：E
解析：利培酮是按照拼合原理设计得到的作用于多靶点的抗精神病药，将选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1，2-苯并异噁唑相当于强效DA2受体阻断药氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。拼合后它的独特之处在于是高选择性的5-HT2A/DA2受体平衡阻断药，疗效高而锥体外系不良反应很少。利培酮属于非经典的新一代抗精神病药，其代谢生成9-羟基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，而帕利哌酮的半衰期长达24小时。利培酮不属于三环结构。
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