执业药师考试大纲一直是三年一小变，五年一大变，这句话真没说错，2020年执业药师资格考试大纲发生了翻天覆地的改动，执业西药师各章节更加细致化，这让很多考生措手不及。 “内容变动大，章节知识点重组”是今年新版药学教材呈现出的明显变化，这无疑增加了考试难度，为了让各位药师考生能够更好的掌握西药学的考点内容知识，润德药师网结合2020年执业西药师考纲内容抓住命题趋势编撰练习题，每天利用五分钟掌握执业西药师考点知识，讲练结合，高效学习。
1.羧酸成酯后，其理化性质变化是?
A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强
2. 头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物，将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯，得到头孢呋辛酯，其目的是?
A.水溶性增强，解离度增大
B.脂溶性增强，口服吸收良好
C.增强与受体的结合力，改变生物活性
D.影响药物分子的电荷分布，从而增强与受体的电性结合作用
E.增加立体位阻，从而增加稳定性
3.对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是?
A.立体效应
B.电荷效应
C.空间位阻效应
D.代谢
E.解离
4.因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是?
A.地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮，后者药效减弱、毒副作用降低
B.将普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代，得到对硝基苯甲酸乙酯，麻醉作用降低
C.将头孢呋辛酯化，得到头孢呋辛酯，可口服
D.在环己巴比妥的N原子上引入甲基，得到海索比妥，药效增强
E.将青霉素做成钠盐，得到青霉素钠，可注射给药
5.手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是?
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
同学们一定要自己做完题目后再来看正确答案解析噢！！！这样子才能加深你对药知识点的印象，学习才能更有效。
正确答案解析：
1.羧酸成酯后，其理化性质变化是?
答案：D
解析：羧酸成酯的目的主要有2个，一是增大脂溶性，通过生物膜的能力增强，易被吸收。二是降低药物的酸性，减少对胃肠道的剌激性，成为前药。
2. 头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物，将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯，得到头孢呋辛酯，其目的是?
答案：B
解析：头孢呋辛极性大，脂溶性小，其钠盐只能注射给药，将其制备成酯类前药头孢呋辛酯后，脂溶性增强，口服吸收好，半衰期也得到延长。
3.对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是?
答案：B
解析：喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基和8位氟原子均是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。
4.因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是?
答案：B
解析：苯甲酸酯类局部麻醉药的苯环对位引入供电子基团氨基时，如普鲁卡因，氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。若是对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。
5.手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是?
答案：C
解析：普鲁卡因、苯巴比妥分子结构中没有手性碳原子，不存在手性异构体。米安色林、氯胺酮、依托唑啉三个药物含有手性碳原子，具有手性异构体。其中，依托唑啉的左旋体是利尿剂，右旋体是抗利尿剂，异构体的药理作用相反。米安色林的S-对映体具有抗抑郁作用，R-对映体有细胞毒作用。氯胺酮的R-对映体具有全身麻醉作用，S-对映体具有中枢兴奋、幻觉副作用，易被滥用为毒品，现作为抗抑郁药，故正确答案应选氯胺酮。
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