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2020.6.9五分钟提升执业西药师知识丨《西药一》考点每日一练

2020-06-10 15:40:32      来源:润德药师网

 

执业药师考试大纲一直是三年一小变,五年一大变,这句话真没说错,2020年执业药师资格考试大纲发生了翻天覆地的改动,执业西药师各章节更加细致化,这让很多考生措手不及。 “内容变动大,章节知识点重组”是今年新版药学教材呈现出的明显变化,这无疑增加了考试难度,为了让各位药师考生能够更好的掌握西药学的考点内容知识,润德药师网结合2020年执业西药师考纲内容抓住命题趋势编撰练习题,每天利用五分钟掌握执业西药师考点知识,讲练结合,高效学习。

 

1.羧酸成酯后,其理化性质变化是?

A.脂溶性增大,易离子化

B.脂溶性增大,不易通过生物膜

C.脂溶性增大,刺激性增加

D.脂溶性增大,易吸收

E.脂溶性增大,与碱性药物作用强

 

2. 头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物,将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯,得到头孢呋辛酯,其目的是?

A.水溶性增强,解离度增大

B.脂溶性增强,口服吸收良好

C.增强与受体的结合力,改变生物活性

D.影响药物分子的电荷分布,从而增强与受体的电性结合作用

E.增加立体位阻,从而增加稳定性

 

3.对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是?

A.立体效应

B.电荷效应

C.空间位阻效应

D.代谢

E.解离

 

4.因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是?

A.地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮,后者药效减弱、毒副作用降低

B.将普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代,得到对硝基苯甲酸乙酯,麻醉作用降低

C.将头孢呋辛酯化,得到头孢呋辛酯,可口服

D.在环己巴比妥的N原子上引入甲基,得到海索比妥,药效增强

E.将青霉素做成钠盐,得到青霉素钠,可注射给药

 

5.手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是?

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

E.普鲁卡因

  同学们一定要自己做完题目后再来看正确答案解析噢!!!这样子才能加深你对药知识点的印象,学习才能更有效。

 

正确答案解析:

1.羧酸成酯后,其理化性质变化是?

答案:D

解析:羧酸成酯的目的主要有2个,一是增大脂溶性,通过生物膜的能力增强,易被吸收。二是降低药物的酸性,减少对胃肠道的剌激性,成为前药。

 

2. 头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物,将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯,得到头孢呋辛酯,其目的是?

答案:B

解析:头孢呋辛极性大,脂溶性小,其钠盐只能注射给药,将其制备成酯类前药头孢呋辛酯后,脂溶性增强,口服吸收好,半衰期也得到延长。

 

3.对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是?

答案:B

解析:喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基和8位氟原子均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。

 

4.因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是?

答案:B

解析:苯甲酸酯类局部麻醉药的苯环对位引入供电子基团氨基时,如普鲁卡因,氨基上的电子云通过共轭诱导效应,增加了酯羰基的极性,使药物与受体结合更牢,作用时间延长。若是对位引入吸电子基团硝基时,如对硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸电子效应,导致羰基的电子云流向苯环,使极性降低,故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。

 

5.手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是?

答案:C

解析:普鲁卡因、苯巴比妥分子结构中没有手性碳原子,不存在手性异构体。米安色林、氯胺酮、依托唑啉三个药物含有手性碳原子,具有手性异构体。其中,依托唑啉的左旋体是利尿剂,右旋体是抗利尿剂,异构体的药理作用相反。米安色林的S-对映体具有抗抑郁作用,R-对映体有细胞毒作用。氯胺酮的R-对映体具有全身麻醉作用,S-对映体具有中枢兴奋、幻觉副作用,易被滥用为毒品,现作为抗抑郁药,故正确答案应选氯胺酮。

 

 

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